Sebagai tanaman berkhasiat obat, pegagan telah dimanfaatkan terutama oleh masyarakat India, Pakistan, Malaysia, dan sebagian Eropa Timur sejak ribuan tahun lalu. Ia dipercaya bisa meningkatkan ketahanan tubuh (panjang umur), membersihkan darah, dan memperlancar air seni. Orang-orang Timur Jauh di Eropa bahkan menggunakannya untuk menyembuhkan lepra (penyakit menular kronik yang disebabkan oleh Mycobacterium leprae) dan tuberkulosis (TBC).

Manfaat penting lainnya, memberi efek positif terhadap daya rangsang saraf otak, dan memperlancar transportasi darah pada pembuluh-pembuluh otak. Pegagan juga dipercaya bisa menanggulangi luka bakar, sirosis hati, keloid, skleroderma, gangguan pembuluh vena, penyakit traumatis, lupus, serta meningkatkan fungsi mental.

Bahkan saat ini sudah dimanfaatkan sebagai tonik untuk memperkuat dan meningkatkan daya tahan otak dan saraf. Tanaman ini juga digunakan secara oral maupun topikal untuk meningkatkan sirkulasi darah pada lengan dan kaki, mencegah varises, dan salah urat. Selain dapat membantu meningkatkan daya ingat, mental, dan stamina tubuh, pegagan juga dapat membantu menyeimbangkan energy level serta menurunkan gejala stres dan depresi.